首页 > 药品资讯 > 卵巢癌 > PARP抑制剂治疗卵巢癌有效吗?
详细内容

PARP抑制剂治疗卵巢癌有效吗?

时间:2020-04-26     作者:admin【原创】   阅读

  聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂(通常称为PARP抑制剂)是用于治疗癌症的靶向疗法。 PARP是一种在细胞生长,调节和细胞修复中起作用的蛋白质,可帮助癌细胞修复自身并存活。 PARP抑制剂可以防止癌细胞修复,导致癌细胞死亡,从而减少肿瘤的生长。

  PARP抑制剂的种类和批准情况

  PARP抑制剂Lynparza,Nilapani Zejula被认为是治疗卵巢癌的著名靶向药物。 让我们来看看各种PARP抑制剂的适应症,说明和上市时间!

  奥拉帕里布(Olapaparib):2014年12月,EMA和美国食品和药物管理局(FDA)批准了奥拉帕尼单一疗法(一天两次,剂量为400毫克)用于BRCA突变体(gBRCAm)的三个或三个以上化疗方案的患者 )晚期卵巢癌。

  芦卡帕尼(Rucaparib):2016年12月19日& 2018年4月,美国FDA 加速同意了从前医治过的BRCA骤变型卵巢癌 及复发性卵巢癌,输卵管癌或原发性腹膜癌的保持医治。尼拉帕尼Niraparib:2017年3月美国FDA同意用于上皮性卵巢,输卵管,和原发性腹膜癌。 PARP1和PARP2的按捺剂。他拉唑帕尼Talazoparib在2018年被美国FDA同意用于具有种系BRCA骤变的乳腺癌.

PARP按捺剂的效果基理

在每个细胞周期中,DNA被破坏了数千次,有必要修正,包含癌细胞。不然,细胞会因损坏而逝世。BRCA1,BRCA2和PALB2 是经过无过错的同源重组修正或HRR途径修正双链DNA开裂的重要蛋白质。当这些蛋白质任何一种的基因发作骤变时导致DNA修正过错而致乳腺癌。PARP1是一种蛋白质,对修正单链开裂(DNA中的“缺口”)非常重要。假如这种缺口在修正DNA之前一直没有修正就一直存在(有必要在细胞分裂之前),那么仿制本身会导致双链开裂的构成。按捺PARP1的药物会以此方式构成多个双链开裂,在具有BRCA1,BRCA2或PALB2 骤变的肿瘤中,这些双链开裂无法得到有用修正,然后导致细胞逝世。